バイアグラ

シルデナフィル(バイアグラの有効成分)の効果・効用と服用方法および注意点

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シルデナフィルとは、EDに効果のある有効成分のことです。バイアグラという名称をよく耳にしますが、こちらは最初にED治療薬として販売を開始したファイザー製薬の商品名です。ここでは、シルデナフィルの効果・効能・持続時間、用法・用量、服用時の注意点、およびED治療以外で期待される効果などについて解説します。

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バイアグラの有効成分シルデナフィルとは

バイアグラに含まれるシルデナフィルは、医師の処方せんや指示によって服用できる医薬品の有効成分です。効果は高いのですが、その一方で副作用など服用にあたっては注意が必要です。医師の指示を受けずに保管して自分の判断で使用したり、他人に譲ったりしてはいけません。

シルデナフィルとは

シルデナフィルは、ED患者に対して有効性と安全性が認められています。バイアグラやそのジェネリック医薬品に含まれている有効成分で、含有量が25mgと50mgの2種類が日本では承認されています。バイアグラの錠剤は青色ですが、シルデナフィルそのものは結晶性の白い粉末です。服用は注射や点滴ではなく飲み薬として使用します。(※1)

シルデナフィルの開発経緯

シルデナフィルは,当初は心臓病の薬として開発が行われていました。しかし、人に対する臨床研究でその効果は期待するほど大きくなく、心臓病の薬としての開発は行き詰まっていました。ところが、臨床試験のための薬としてシルデナフィルを投与したところ、心臓病の薬としてよりもED対する効果が強く表れることが判明。それまでEDに対して効果的、かつ簡単に利用できる薬や治療法がなかったため開発計画が修正され、新たにED治療薬の開発計画がスタートします。その後、商品名バイアグラとして1998年3月年にED治療薬としてアメリカで発売され、日本では1年後の1999年3月に発売が開始されました。(※2、3)

シルデナフィルの効果・効能・持続時間と用法・用量および作用機序

ここではシルデナフィルの効果・効能・持続時間を解説していきます。また、適切な用法・用量も紹介。なぜシルデナフィルが機能するのかについても言及します。ぜひ参考にしてみてください。

シルデナフィルの効果・効能・持続時間

効能・効果は、満足な性行為をするために必要な硬さの勃起が得られない、または硬さの維持ができないED患者に対する勃起不全の改善です。なお、性欲の増強作用はありません。持続時間は、個人差がありますが約4時間です。(※1、4)

シルデナフィルの用法・用量

用法・用量は、通常、1日1回25mg、もしくは50mgのシルデナフィル を性行為の約1時間前に経口服用します。使用は25mgから始め、1日の投与回数は1回、次回の服用までの時間間隔は 24 時間以上あけることが必要です。

食事の直後に服用すると薬剤の吸収が遅れ、効果が低下することがあります。また、アルコールとの相互作用はありませんが、飲酒の量が多いと効果が低下する可能性があります。これはアルコールによって、大脳の性中枢の興奮が抑制されるためと考えられています。EDの改善には性的興奮が必要であり、その性的興奮が抑制されてしまうので結果、効果が低下するのです。

シルデナフィルの服用後に性行為を行わないことも起こりえますが、ご安心してください。シルデナフィルの服用によって血管機能を改善することが研究によって分かっているため、特に人体に悪影響を及ぼすことはないと考えられます。(※1)

シルデナフィルによってEDに効果が現れるメカニズム

薬によって効果が現れるメカニズムを作用機序といいます。シルデナフィルによってEDが改善する作用機序は以下のとおりです。

1.「PDE 5」による阻害

2.シルデナフィルによる「PDE 5」の抑制

3.ED改善の効果が発現

1.「PDE 5」による阻害

性的興奮を感じるとcyclic GMPと呼ばれる勃起に重要な役割を果たす物質が増加。これにより陰茎の筋肉が緩み、血流が増加し勃起します。しかし、ED患者では、「PDE 5」という物質によって、「cyclic GMP」が分解されて勃起が抑制されています。

2.シルデナフィルによる「PDE 5」の抑制

シルデナフィルは、勃起を抑制させる働きのある「PDE 5」が「cyclic GMP」を分解することを止める働きがあります。

3.ED改善の効果が発現

こうして性的興奮を抑制する原因がなくなります。その結果、性的興奮を感じると問題なく勃起が起きます。

シルデナフィルを服用するときの注意点

シルデナフィルを服用するときには、重要な注意点があり、医師の診断を受けて、服用することが大切です。基本的に薬の名称だけで注意が必要な薬かは判断ができません。何らかの薬を現在服用している方、治療を受けている方は、必ず医師の診断を受けてから服用しましょう。

1.併用禁忌薬

以下の薬との併用服用は絶対にしてはいけません。

・硝酸剤およびNO供与剤
・アミオダロン塩酸塩(アンカロン錠)
・sGC刺激剤

(※8)

2. 服用禁忌患者

以下の患者にはシルデナフィルの投与が禁止されています(上記の併用禁忌薬を服用する患者を含む)。

・シルデナフィルを含むED治療薬の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
・硝酸剤あるいは一酸化窒素(NO)供与剤投与されている患者
・心血管系障害を有するなど性行為が不適当と考えられる患者
・重度の肝機能障害のある患者
・低血圧の患者(血圧<90/50mmHg)または治療による管理がなされていない高血圧の患者(安静時収縮期血圧>
170mmHg または安静時拡張期血圧>100mmHg)
・脳梗塞・脳出血や心筋梗塞の既往歴が最近 6カ月以内にある患者
・網膜色素変性症患者

(※8)

3.併用注意薬

以下の薬と併用服用するときは注意が必要です。

・チトクロームP450 3A4阻害薬
・チトクロームP450 3A4誘導薬
・降圧剤
・α遮断剤
・カルペリチド

(※8)

4.慎重に服用することが必要な患者

以下は服用に慎重になるべき患者です。

・陰茎の構造上欠陥がある患者
・持続勃起症の素因となり得る疾患のある患者
・PDE5 阻害薬または他の勃起不全治療薬を服用中の患者
・(病気の患者とは異なりますが)65歳以上の高齢者

(※8)

通販で購入したバイアグラを服用する際は注意が必要

シルデナフィルを通販で購入するときは注意が必要です。ED治療薬を製造・販売している医薬品会社が4社合同で、通販で販売されているシルデナフィル(バイアグラ)の調査を行ったところ、なんと約40%が偽造品であったと報告しています。

偽造品はEDに対する効果がないだけでなく、不純物が混入していたり、衛生環境の悪い場所で製造されていたりするため、服用すると深刻な健康被害を及ぼす可能性があります。

偽造バイアグラは、シルデナフィルが含まれる正規のED治療薬と区別できないほど、精巧にできているものもあります。本物と思って購入しても偽造品の可能性があり、通販の利用はリスクが高くおすすめできません。(※6)

シルデナフィルがEDの治療以外にも期待される効果

シルデナフィルはED治療薬以外にも、肺動脈性肺高血圧症と呼ばれる肺動脈圧が上昇する病気の治療に利用されています。薬の名称は「レバチオ」でシルデナフィル20mgが含まれています。(※7)

シルデナフィルの効果・効能、服用上の注意点を知って正しく使おう!

ED治療薬のバイアグラに含まれている有効成分がシルデナフィルです。バイアグラの得られる効果・効能は、シルデナフィルの作用によります。シルデナフィルの効果・効能・持続時間、用法・用量、服用時の注意点だけでなく、シルデナフィルがどのように作用してEDを改善させるのかを紹介しました。優れた有効成分であるシルデナフィルについて理解を深めて、バイアグラ使用の際に役立ててみてください。

参考URL

※1) 富士化学工業株式会社「インタビューフォーム/シルデナフィル錠」
(http://www.fujichemical.co.jp/generic/res/data/IF_sildenafil_VI_FCI_201409_01.pdf)
※2)創薬研究開発の成功要因に関する研究 : R&Dマネジメント・モデルの導出 早稲田大学大学院アジア太平洋研究科博士学位論文
(https://waseda.repo.nii.ac.jp/?action=pages_view_main&active_action=repository_view_main_item_snippet&meta=%E5%89%B5%E8%96%AC%E7%A0%94%E7%A9%B6%E9%96%8B%E7%99%BA%E3%81%AE%E6%88%90%E5%8A%9F%E8%A6%81%E5%9B%A0%E3%81%AB%E9%96%A2%E3%81%99%E3%82%8B%E7%A0%94%E7%A9%B6%20&count=20&order=0&pn=1&st=1&page_id=13&block_id=21)
※3)日経新聞 バイアグラを承認、医師管理下での服用促す
(https://www.nikkei.com/article/DGKKZO26069770U8A120C1EAC000/)
※4)東邦大学医療センター 3種類のED治療薬の最大効果の時間と効果持続時間の違いは?
(https://www.lab.toho-u.ac.jp/med/omori/repro/patient/sexual_impairment/comparison.html)
※5)一般社団法人 岐阜県薬剤師会「バイアグラについて」
(http://www.gifuyaku.or.jp/vaia.pdf)
※6)ファイザー株式会社 危険!バイアグラの個人輸入 (https://www.ed-info.net/caution/forgery/index.html)
※7)ファイザー株式会社 医薬品インタビューフォーム レバチオ
(http://www.info.pmda.go.jp/go/interview/2/6711450_21190028F110211_2_11F.pdf)
※8)KEGG MEDICUS「バイアグラ 添付書」
(https://www.kegg.jp/medicus-bin/japic_med?japic_code=00066489)

バイアグラ

食事の影響を受けやすいという欠点もありますが、バイアグラは1999年に発売開始されてからED治療薬として長い間多くの患者様に服用されています。

バイアグラジェネリック

2014年にバイアグラ(ファイザー製薬)の特許が切れ、日本のジェネリック医薬品メーカーがバイアグラの後発薬を発売しています。

バイアグラジェネリックについて詳しくはこちら

レビトラ

体内への吸収が速いため即効性があるといわれています。また作用時間も長いED治療薬です

シアリス

シアリスは36時間と長い時間効果が持続します。服用のタイミングを考えたり、プレッシャーや焦りを感じる必要がありません。