バイアグラ
バイアグラの作用機序とは？PDE5を阻害する効果の仕組みを解説
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ED治療薬と聞いて、まず思い浮かべるのはバイアグラではないでしょうか。バイアグラとは、現在販売されているED治療薬のなかでも1999年に日本で発売を開始してから多くの方が利用してきた治療薬です。（※1）このように名前は知られているバイアグラですが、実際にどのような薬なのかについてまでは詳しく知らないという方も少なくありません。今回は、バイアグラとはどのような薬なのか、その特徴や仕組みなどについてご紹介します。
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バイアグラ（シルデナフィル）の作用機序とは
バイアグラ（シルデナフィル＊1）はcGMP＊2の分解を行う酵素であるPDE5＊3の働きを阻害します。これにより陰茎海綿体＊4のcGMP濃度を高める効果が生まれ、性的刺激により増加した血流を維持。陰茎勃起を持続させます。
性的刺激による「NO」の産生アップ
男性には性的な刺激を感じると血管内部の壁を構成する「内皮細胞」から一酸化窒素(NO)と呼ばれる物質の産生が促される仕組みが備わっています。
一酸化窒素(NO)は「cGMP」の産生を促す物質。「cGMP」には血管や陰茎海綿体の筋肉を拡げる作用があります。そのため、「cGMP」が増えると陰茎への血流が増え、陰茎の海綿洞が血液で充満します。こうして勃起が生じるのです。
バイアグラは「cGMP」の分解を抑制する
しかし、性的刺激によって産生が促された「cGMP」は体内に残って勃起を引き起こし続けるわけではありません。「cGMP」は「PDE5」と呼ばれる酵素の働きによって分解されていきます。
この一連の流れに目をつけて開発されたのがバイアグラ。バイアグラは「PDE5」の働きを阻害し、「cGMP」の分解を抑制する作用があります。血中の「cGMP」濃度が上昇し、長く勃起が続くようになるのです。
≫この作用により生まれるバイアグラの効果について詳しく見る≪
（※1)
バイアグラの効果につながる5つの諸作用
バイアグラは勃起が引き起こされる人体のメカニズムを巧みに利用した薬と言えます。では、バイアグラの効果につながる主な5つの作用をそれぞれ詳しく見てみましょう。
PDE5阻害作用
バイアグラの根本的な作用は、「cGMP」を分解する酵素「PDE5」の働きを阻害することです。「PDE5」がバイアグラによってうまく作用しなくなると、血管や陰茎海綿体の平滑筋を拡張させる「cGMP」が体内に止まりやすくなります。その結果、体内の「cGMP」が増え、勃起しやすく、しかも長続きするようになるのです。
陰茎海綿体内cGMP増大作用
バイアグラは「cGMP」の量を増やすのが主な作用です。効果は全身に及びますが、特に陰茎の血管や陰茎海綿体平滑筋への効果が強いとされています。陰茎海綿体内の「cGMP」が増大すると、海綿体を包む平滑筋が弛緩することに。すると、スポンジのような構造をした海綿体洞の中に多くの血液が流れ込みます。
海綿体弛緩増強作用
血管と陰茎海綿体平滑筋の弛緩により、海綿体洞に多量の血液が流れ込みます。すると海綿体洞を支える海綿体小柱の筋肉も弛緩していきます。その結果、さらに海綿体洞は広がりやすくなり、より多くの血液が流れ込むこととなるのです。
海綿体内圧増強作用
海綿体小柱の筋肉が弛緩することで、多量の血液が海綿体洞に流れ込むと、海綿体洞の内圧は同時にさらに高まっていきます。すると、海綿体を覆う白膜が拡張。その影響で陰茎内の血液が送り出され、血管が圧迫されます。陰茎内の血液の流出が抑えられることで、血液が満たされて硬くなった陰茎、つまり勃起が完成するのです。 （※1，2)
バイアグラの作用機序に登場する用語集
バイアグラの作用機序を知る上で大切な用語について詳しく見てみましょう。
シルデナフィル
シルデナフィルとはバイアグラに含まれる有効成分。つまり、「PDE5」の働きを阻害して勃起を促す作用も持つ物質のことです。
元来、シルデナフィルは狭心症の治療薬として開発されました。しかし、臨床試験を続けていくにつれ、シルデナフィルの勃起効果が認められたため、ED治療薬として生まれ変わったのです。
高い勃起補助効果が期待できる一方、シルデナフィルは硝酸薬などと一緒に服用すると思わぬ副作用を招くことがあります。使用する際には普段の薬の飲み合わせにも十分注意しましょう。
陰茎海綿体
陰茎海綿体は陰茎の上側左右存在する組織のことです。スポンジのような空洞の多い構造をしており、多量の血液が流れ込むと膨らむ仕組みになっています。
陰茎海綿体は白膜と呼ばれる硬い膜ひだに覆われ、さらにその外側は筋肉で包まれた構造です。また、副交感神経の作用によって海綿体に流れる血液の量が調整されており、勃起時には海綿体を包む筋肉と血管が拡張します。
また、陰茎には陰茎海綿体以外にも尿道海綿体も存在しますが、勃起時に硬くなるのは陰茎海綿体です。
PDE5（ホスホジエステラーゼ5型）
PDE5は、ホスホジエステラーゼ5と呼ばれる酵素の一種です。血管の平滑筋などのcGMPを5-GMPに分解する働きがあります。
バイアグラはこのPDE5の働きを抑制する作用がありますが、レビトラやシアリスなど他のタイプのED治療薬も同じくPDE5の作用を阻害するものです。また、PDE5阻害薬は前立腺肥大症などの治療にも用いられています。
cGMP（環状グアノシン一リン酸）
cGMPは、グアニル酸シクラーゼと呼ばれる酵素によってGTPから産生されるセカンドメッセンジャーのことです。このセカンドメッセンジャーが存在することで、細胞の代謝や変化が円滑に進むようになります。
陰茎内では、GTPからcGMPが作られ、血管や陰茎海綿体平滑筋の弛緩。勃起が促されます。cGMPはPDE5と呼ばれる酵素によって分解されますが、バイアグラはこのPDE5の働きを抑制するため、長く勃起が促されることとなるのです。 (※3，4)
作用機序の理解を深め、バイアグラを正しく使用しましょう
バイアグラは抜群の知名度を誇るED治療薬です。しかし、その作用機序については詳しく知らなかった方も多かったのでは？
正しく薬を使用するには、まずその薬の作用機序を知ることが大切です。バイアグラを使用するときは今回ご紹介した作用機序をよく理解し、上手に使用しましょう。
参考URL
参考URL ※1）ファイザー株式会社、バイアグラ インタビューフォーム
(https://pfizerpro.jp/documents/if/vgr/vgr01if.pdf)
※2）日本平滑筋学会、陰茎海綿体の解剖と勃起のメカニズム
(https://www.jstage.jst.go.jp/article/heikatsukinzashi1997/9/2/9_2_J37/_pdf)
※3）ファイザー製薬、バイアグラ錠
(http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/259000AF1024_2_14/)
※4）日本薬学会、セカンドメッセンジャー
(https://www.pharm.or.jp/dictionary/wiki.cgi?%e3%82%bb%e3%82%ab%e3%83%b3%e3%83%89%e3%83%a1%e3%83%83%e3%82%bb%e3%83%b3%e3%82%b8%e3%83%a3%e3%83%bc)
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| 50mg | 1,500円〜／1錠 |
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食事の影響を受けやすいという欠点もありますが、バイアグラは1999年に発売開始されてからED治療薬として長い間多くの患者様に服用されています。
バイアグラジェネリック
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2014年にバイアグラ（ファイザー製薬）の特許が切れ、日本のジェネリック医薬品メーカーがバイアグラの後発薬を発売しています。
レビトラ
| 20mg | 1,800円〜／1錠 |
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| 10mg | 1,600円〜／1錠 |
※クリニックにより、処方価格が変わります。
体内への吸収が速いため即効性があるといわれています。また作用時間も長いED治療薬です。
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EDについてのよくあるお問合せ
-
ED治療薬を飲むとずっと勃起した状態なのですか？
ED治療薬の効果発現は、刺激があると勃起して刺激がなければ普通の状態のままでいることです。ずっと勃起したままの状態にはなりませんのでご安心ください。
ED治療薬の特徴は自然な勃起状態になることです。 -
いろいろ薬を飲んでいますがED治療薬は飲めますか？
ニトログリセリン（心臓の薬）との併用はできません。
ED治療薬を服用希望であれば、先ずは服用中の薬を持参して医師にご相談ください。また、併用禁忌の薬に関してはこちらをご参照ください。 -
バイアグラ、レビトラ、シアリスの違いってなんですか？
持続時間、有効成分、食事によって効果の出現が左右されるかなどの違いがあります。
詳細はこちらをご参照ください。
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