バイアグラ
シルデナフィルとは？ED改善の有効成分についての基礎知識を解説
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シルデナフィルとは、ED（勃起不全）の代表的な治療薬「バイアグラ」の有効成分です。ではシルデナフィルとはどのような成分なのか、開発の経緯やその効き目、体に効果を及ぼす仕組を簡単に解説します。各情報についてさらに詳しく解説した別記事もご案内しているので、そちらもぜひチェックしてください。
目次※知りたい情報をクリック
シルデナフィルとは？
シルデナフィルとは、ED（勃起不全）に効果を発揮する有効成分で、代表的な治療薬「バイアグラ」に含まれています。正式名称は「シルデナフィルクエン酸塩」と呼ばれ、英国ファイザー研究所で合成されました。
もともとはED治療目的ではなかった
シルデナフィルクエン酸塩は当初、英国ファイザー研究所により心臓病（狭心症）の薬として開発が行われましたが、人に対する臨床研究でその有効性が確認できませんでした。
ところが、初期の健康成人男子を対象とした臨床試験において、陰茎勃起効果が強く現れることが報告されたことで、心臓病薬ではなくED治療薬としての開発が進められることに。
その開発が結実したのが1998年3月。商品名「バイアグラ」としてアメリカで発売されることとなりました。日本では、1999年1月に「勃起不全」の効能・効果で承認され同年3月から販売が開始されています。 （※1）
シルデナフィルの効果
シルデナフィルに期待される効果は、満足な性行為を行うために必要な勃起の硬さが得られない、または硬さの維持ができないといった不完全な性行為につながる勃起不全の改善です。
その効果が現れる時間は、シルデナフィルの血中濃度が最も高くなる服用後0.8〜0.9時間となっており、およそ50分〜60分後です。 （※1）
シルデナフィルの作用機序
作用機序とは、薬が治療効果を及ぼす仕組みのことを言いますが、以下に、シルデナフィルがどんなメカニズムでEDへの治療効果を及ぼすのかを簡単にみてみましょう。
↓
「cGMP」の増加促進
↓
正常な勃起
正常な男性の場合、性的刺激を受けると「cGMP（cyclic GMP：環状グアノシン一リン酸）」という物質が合成されます。この物質が陰茎海綿体の平滑筋を弛緩させ血流を増加させることで勃起にいたるのです。
一方で、このcGMPが「PDE5」という物質によって分解されることで、勃起は終息します。シルデナフィルは、この「PDE5」という物質の働きを阻害することで性的興奮を抑える原因を減らし、その結果、EDへの治療効果を及ぼすことができるのです。 （※1）
シルデナフィルを使用する際の注意点
ED治療薬は効果だけに目を奪われて服用すると、深刻な健康被害を受けてしまう場合もあります。そのため、大切な注意点があることに留意し服用することが大切です。
そこで、以下に3つの重要な注意点をご紹介します。また、項目ごとに詳しい解説へのリンクがあるので、ぜひチェックしてみてください。 （※1・2)
禁忌（使用してはいけない人）を確認する
以下の9項目に該当する患者さんには、シルデナフィルの投与が禁止されています。
・硝酸剤あるいは一酸化窒素供与剤を投与している
・心血管系障害をもつなど性行為が不適当と考えられる
・重度の肝機能障害をもつ
・低血圧、あるいは高血圧で治療による管理を受けていない
・脳梗塞や脳出血、心筋梗塞の既往歴が最近6ヶ月以内にある
・網膜色素変性症
・アミオダロン塩酸塩を投与している
・可溶性グアニル酸シクラーゼ刺激剤を投与している
なお、シルデナフィルを投与してもよいか慎重に判断すべき人もいくつか例があるため、以下のページで、さらに詳しく確認しましょう （※1）
併用禁忌である薬品を確認する
以下3つの薬品は、シルデナフィルとの併用が禁じられています。それぞれの薬の効果や延長作用が増強される場合や、さらには低血圧を起こすなどさまざまな重篤症状が出る場合があります。
・アミオダロン塩酸塩
・可溶性グアニル酸シクラーゼ刺激剤
また、併用に注意すべき薬品は他にもいくつかあるため、以下のページをチェックし、さらに詳しく確認をしてください。 （※1）
副作用を確認する
よくみられる副作用は、顔のほてり、めまい、頭痛といったもので、血行が促進されることによって発生します。これらは、治療薬の効果が現れている結果だとも言えます。
以下に列挙した副作用は、発生頻度が0.1〜1％未満とまれに起こりうる副作用ですが、時には重篤な副作用が起きる場合もあります。おかしいなと感じたときは、減量や投与中止などの措置が必要となるので、早めにクリニックで受診してください。
| 頻度1%以上 | 頻度0.1～1%未満 | |
|---|---|---|
| 循環器 | 血管拡張（ほてり、潮紅） | 胸痛、動悸、頻脈 |
| 精神・神経系 | 頭痛 | めまい、傾眠、昏迷 |
| 肝臓 | AST増加 | |
| 消化器 | 悪心、胃腸障害、口渇、消化不良、腹痛 | |
| 呼吸器 | 鼻炎 | |
| 筋・骨格系 | 関節痛、筋肉痛 | |
| 皮膚 | 発疹 | |
| 感覚器 | 眼充血、結膜炎、彩見症、視覚障害 | |
| その他 | CK（CPK）増加、疼痛、熱感 |
（※1）
シルデナフィルはED治療における代表的な有効成分、正しい知識で使用しましょう
ED治療薬「バイアグラ」の有効成分であるシルデナフィルの基礎知識について解説しました。どんな素晴らしい効果を発揮する医薬品であっても、服用してはいけない人や併用してはいけない薬などは必ずあります。
また、副作用も発生頻度の高低はあっても、まったくないということはありません。服用にあたっては、注意事項をしっかり確認しましょう。
適切な使用のためにも、ED専門のクリニックを受診し、医師の指導のもとで治療を行うことが大切です。「バイアグラ」には偽造品や粗悪品も出回っています。自己判断により重篤な健康被害に合わないためにも、お気軽に専門のクリニックへご相談ください。
参考URL
※1）ファイザー株式会社、バイアグラ インタビューフォーム
(https://pfizerpro.jp/documents/if/vgr/vgr01if.pdf)
※2）KEGG MEDICUS「バイアグラ 添付書」
(https://www.kegg.jp/medicus-bin/japic_med?japic_code=00066489)
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