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サガーロ

新AGA治療薬ザガーロは2016年6月13日からイーストクリニックグループで取り扱いを開始しております。
価格に関しましては各クリニックにお問い合わせください。

AGA治療の期待の新薬「ザガーロ」

ザガーロ

ザガーロは、2015年9月28日に厚生労働省から認可された、新しいAGA(男性型脱毛症)治療薬です。イギリスに本社を置くグローバルヘルスケア企業「グラクソ・スミスクライン株式会社(GSK)」が製造・販売する薬で、日本では2016年6月13日から発売されています。

安全性について

ザガーロはAGA(男性型脱毛症)の治療薬としては新しい薬ですが、前立腺肥大症の薬として豊富な実績があります。ザガーロの有効成分「デュタステリド」はもともと前立腺肥大症の治療薬に活用されていて、日本では「アボルブカプセル」という商品名で、2009年に厚生労働省から認可されているのです。海外でも「アボダート」などの商品名で知られており、すでに韓国やヨーロッパを含む世界100ヶ国以上で処方されています。このように、ザガーロの有効成分は「デュタステリド」は前立腺肥大症治療薬として豊富な実績があるので、人体に対する安全性は充分といえるでしょう。

名前の由来

ザガーロはアルファベットで書くと「ZAGALLO」。
Zには「究極の」「進化した」「最後の砦」といった意味があります。
AGAは「男性型脱毛症」のAGA。
LLOはスペイン語を連想させる語感の良さと、イタリア語で語尾が「o」の名詞は男性名詞であることに由来するとか。
それらを組み合わせて、「Z-AGA-LLO(ザガーロ)」と名づけられたそうです。「究極のAGA治療薬」というニュアンスが感じられますね。

ザガーロの飲み方・服用方法

ザガーロは長楕円形の軟カプセル錠で、規格(主成分含有量)は0.5mgと0.1mgの2種類があります。どちらも大きさは同じで、長さ約19.3mm、厚さ約6.6mm。色は規格によって異なり、0.5mgカプセルは薄いピンク色ですが、0.1mgカプセルは薄いオレンジ色です。

ザガーロカプセルは1日1回、1錠を服用します。用量は0.1mgカプセルが基本ですが、必要に応じて0.5mgが処方されますので、医師の指示に従ってください。なお、0.5mgカプセルは0.1mgカプセルよりも発毛効果が優位に高く、副作用発現率は同程度です。
もしも飲み忘れに気づいても、1回に2錠飲んだり1日に2回飲んだりせず、用法・容量は必ず守りましょう。
ザガーロは食事の影響を受けにくいので、食前食後関係なく、好きなタイミングに飲むことができます。ただし、24時間おきに服用することが理想的なので、飲む時間を決めておくことが推奨されます。「朝食を食べる前」「寝る前の歯磨きのとき」など、いつも同じタイミングに飲む習慣を付けることで、飲み忘れも防げます。
カプセルの内容物が出ると口や喉の粘膜を刺激することがあるので、噛んだり割ったりせず、丸ごと飲み込みましょう。

ザガーロが受ける食事の影響

ザガーロは、食事の影響を受ける薬です。ザガーロ2.5mgを食後に経口投与した場合、空腹時に比べてtmax(最高血漿中濃度到達時間)は長くなっています。また、Cmax(最高血漿中濃度)やAUC0-∞(血漿中濃度-時間曲線下面積)、t1/2(消失半減期)が減少していることからも、食事の影響を受けていることがわかります。

効き目が出るまでの時間

ザガーロはAGAの原因であるジヒドロテストステロン(DHT)の産生を強力に抑制することで、薄毛や脱毛の治療効果を発揮します。効き目の出方には個人差があり、3ヶ月で効果を実感できることもありますが、通常は効果が出るまで6ヶ月ほどかかります。そのため、ザガーロでAGA治療を行う場合は、最低でも6ヶ月間の連続した服用が必要です。
また、服用を中断すると再び薄毛が進行し始めるので、効果を持続させるためには服用を継続することが大切です。

ザガーロはどこで買えるのか

ザガーロは、AGA専門クリニックや男性外来を中心とする、国内の医療機関で処方されています。ただし、保険適用外なので、診療代や薬代は全額自己負担となります。
原則として、ザガーロの正規品はインターネット通販や個人輸入代行などでは販売されていません。デュタステリド製剤であれば通販や個人輸入代行で購入できる場合がありますが、偽造品や粗悪品も出回っており、服用すると健康に深刻な悪影響を及ぼす恐れもあります。そのため、ザガーロでAGA治療を希望する場合は、必ず医療機関で医師の診察を受け、医師の指示のもとでご使用ください。

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ザガーロとプロペシアの違い

ザガーロとプロペシアの違い

ザガーロはAGA治療の新薬として注目を集めていますが、ほかにも、AGA治療薬として有名な薬に「プロペシア」があります。薄毛・脱毛に悩んでいる男性の中には、「薬で治療したいけど、プロペシアとザガーロのどちらがいいのだろう?」と迷っている人もいるのではないでしょうか。
ザガーロとプロペシアにはAGAへのアプローチなどに共通点もありますが、効果の点ではザガーロのほうが強力だといわれています。プロペシアでAGAを改善できなかった人でも、ザガーロなら改善できる場合があります。
とはいえ、治療薬を選ぶ際には効果の強さだけでなく、治療実績や有効成分、効き目の現れ方、副作用など、さまざまな点に目を向けることが大切です。
以下では、ザガーロとプロペシアの違いについてご説明します。

AGA治療薬としての実績

プロペシアはアメリカのメルク社が開発した薬で、AGA治療薬として世界60ヶ国以上で承認されています。日本では、MSD株式会社が2001年から臨床試験を始め、2005年に厚生労働省の製造販売承認を取得。2005年12月14日から国内で発売がスタートしました。
すなわち、日本国内ですでに10年以上、AGA治療に活用されているという実績があります。
一方、ザガーロはイギリスのグラクソ・スミスクライン株式会社(GSK)が開発した薬です。AGA治療薬としての歴史は浅く、2009年に韓国で「アボダート」という商品名で発売されたほかは、日本が世界で2ヶ国目です。厚生労働省から製造販売商品を取得したのは2015年9月28日で、国内で発売が開始されたのは2016年6月13日。AGAの治療実績は、プロペシアに比べると少ないことになります。ですが、ザガーロの有効成分である「デュタステリド」は前立腺肥大症の治療薬でもあり、2009年に厚生労働省に認可された「アボルブカプセル」と中身は同じなので、安全性については信頼に足る実績があります。

プロペシアの目的は「現状維持」

ザガーロとプロペシアは、どちらもAGA(男性型脱毛症)の薬です。
ストレスによる円形脱毛症やびまん性脱毛、女性の薄毛などには効果がなく、服用できるのが成人男性のみであることも共通しています。ですが、ザガーロとプロペシアの添付文書を見ると効果・効能の記載に次のような違いが見られます。

  • ザガーロ:男性における男性型脱毛症
  • プロペシア:男性における男性型脱毛症の進行遅延

この表記からわかることは、プロペシアの効果・効能については、AGAの「進行遅延」しか明言されていないということです。つまり、AGAによって髪が抜けるのを遅らせることはできても、発毛を促して髪を増やせるとまでは書かれていません。実際にプロペシアを服用した人の中には「髪が増えた」と実感した人もいますが、基本的には、「薄毛・脱毛の進行を遅らせ、現状維持する」ための薬なのです。

一方、ザガーロの効果・効能は、「進行遅延」に限定されてはいません。ザガーロは臨床試験において、発毛・増毛の効果がより詳しく検証されているため、現状維持にとどまらずより高い治療効果が期待できるのです。

AGAによる薄毛・脱毛にお悩みの人で、「髪がこれ以上抜けるのを防ぎたい」という人はプロペシアでも十分ですが、「髪を増やしたい」と思っている人にはザガーロのほうが向いているといえます。
以下では、ザガーロのほうがプロペシアより強力であることを、作用のメカニズムからご説明します。

作用の違い

ザガーロとプロペシアは、どちらも5α-還元酵素阻害薬に分類される薬です。
5α-還元酵素は、テストステロンという男性ホルモンに作用して、ジヒドロテストステロンに変換する働きがあります。このジヒドロテストステロンが毛乳頭細胞にある男性ホルモン受容体と結合すると、毛髪が退行期または休止期に移行して抜けやすくなります。これが、AGAのメカニズムです。
ザガーロやプロペシアは5α-還元酵素を阻害し、AGAの原因物質であるジヒドロテストステロンの生成を抑制することによって、AGAの治療効果を発揮します。

5α-還元酵素には、I型とII型があります。プロペシアは、5α-還元酵素のI型のみを阻害する薬です。それに対して、ザガーロは5α-還元酵素のI型とII型の両方を阻害します。そのため、ジヒドロテストステロンの生成を強力に抑制し、AGAの治療により高い効果を発揮します。

発毛・育毛効果の違い

海外の臨床試験では、ザガーロのほうがプロペシアよりも高い発毛効果と育毛効果があることが、数値で示されています。
試験では、頭頂部の直径2.54cm範囲に生えている直径30μm以上の非軟毛の毛髪本数を数え、それぞれの薬剤を一定期間服用した後に何本増えているかを比較しました。すると、ザガーロ0.5mgの服用によって増えた髪の本数は、プロペシア1mgの1.6倍となりました(3ヶ月服用後と6ヶ月服用後の平均値)。
さらに、6ヶ月服用後の毛髪の太さ(直径)の変化量の比較も行われました。すると、ザガーロ0.5mgはプロペシア1mgの1.45倍、髪が太くなることがわかりました。
このように、ザガーロ0.5mgにはプロペシア1mgより高い発毛効果と育毛効果があることが示されました。なお、ザガーロ0.1mgの場合、発毛効果と育毛効果はプロペシア1mgと同程度です。

半減期の違いと注意点

半減期とは、薬を服用してから有効成分の血中濃度が半分に減退するまでにかかる期間です。
添付文書によると、プロペシア0.2mgおよび1mgを単回経口投与した場合、半減期は3および4時間です。
一方、ザガーロ0.5mgを単回経口投与したときの半減期は、平均41.12時間です。つまり、ザガーロの有効成分は、プロペシアに比べて長く体内にとどまることがわかります。
また、ザガーロ0.5mgを1日1回6ヶ月間反復投与した場合、半減期は平均3.4週間となります。

実際のAGA治療ではザガーロを継続的に服用します。服用を中止してから主成分の血中濃度が低下するまでには、充分な時間を確保しなければならないことは、頭に入れておいたほうが良いでしょう。
たとえば、献血をする場合は注意が必要です。
プロペシアであれば、服用を中止してから1ヶ月経過すれば、献血を行うことができます。ですが、ザガーロの場合は服用を中止してから6ヶ月経過しないと、献血することはできません

また、パートナーとの間に子どもを望んでいる場合も注意が必要です。
ザガーロやプロペシアは男性ホルモンに作用する薬なので、男性胎児に作用すると、性器などの成長に悪影響を及ぼす恐れがあります。そのため、避妊せずに女性と性交渉する場合は、妊娠したときの影響を考慮して、ザガーロやプロペシアの服用は中止しておく必要があります。特に、ザガーロの主成分が体内からなくなるまでには12~20週間かかるので、最低でも1ヶ月前、できれば12~20週間前から服用を中止してください。

副作用の違い

プロペシアとザガーロの主な副作用としては、勃起不全(ED)、リビドー減退(性欲減退)、射精障害といった性機能への影響があげられます。
ただし、どちらがより副作用が出やすいかという疑問については、同じ条件で比較できる試験データがないため、はっきり答えられないのが現状です。
たとえば国内長期投与試験の場合、プロペシアは二重盲検比較試験(誰がどの群に割り当てられたか、被験者もスタッフも知らない)のデータが発表されていますが、ザガーロは非盲検試験(誰がどの群に割り当てられたか、スタッフは知っている)のデータしかありません。
このように条件は異なりますが、参考までにデータをあげると、

  • プロペシア1mgを1年間投与した場合の副作用発現頻度は5.0%(139例中7例)
  • ザガーロ0.5mgを1年間投与した場合の副作用発現頻度は16.7%(120例中20例)

※ザガーロの副作用発症数には臨床検査値異常も含まれます。

ザガーロはAGA治療に対する効き目が強い分、副作用もプロペシアより起こりやすいと考えることもできますが、前述のように2つの臨床試験データは異なる条件下で行われているため、一概に比較はできません。ザガーロの副作用については下記でより詳しく述べますので、ぜひご参考ください。

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ザガーロとミノキシジルの違い

AGA治療薬として高い評価を得ているもののひとつに、ミノキシジルがあります。ザガーロとミノキシジルは同じAGA治療薬ではありますが、その作用機序が異なります。ザガーロの場合、5α-還元酵素の働きを阻害することで脱毛を抑制します。これに対してミノキシジルは、血流を改善することで毛乳頭や毛母細胞を活性化させ、これによって育毛を促します。こういった違いがあることから、ザガーロとミノキシジルは併用することができるのです。相乗効果をもたらすとして、併用を推奨しているケースもあります。

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ザガーロの発毛効果と育毛効果

ザガーロの発毛効果と育毛効果

従来のAGA治療薬が主に「進行遅延」を目的とするものであったのに対し、ザガーロは、さまざまな試験によって発毛と育毛に効果があることが示されています。

500円玉弱の範囲に89本増えた事例

20歳から50歳のAGAの男性を対象とした国際共同試験で、頭頂部の直径2.54cm(500円玉は直径2.65cm)円内の毛髪がどれだけ増えたかが調査されました。なお、カウントされる毛髪は直径30μm以上の非軟毛です。
ザガーロ0.1mgを1日1回飲んだグループでは、3ヶ月後には59.6本、6ヶ月後には63本も毛髪が増加しました。さらに、ザガーロ0.5mgを飲んだグループでは、3ヶ月後には82.3本、6ヶ月後には89.6本も毛髪が増加したのです。

ちなみに、プラセボ(偽薬)を飲んだグループでは、3ヶ月後には-4本、6ヶ月後には-4.9本となり、脱毛が進行していることがわかります。
このように、ザガーロを飲むことによって、放っておけばますます減っていくはずだった髪の毛を守り、髪の毛を増やせることが示されたのです。

ザガーロで太く濃い髪に

上記と同じ試験で、ザガーロを飲むと毛髪がどのくらい太くなるかについての調査も行われました。
頭頂部の直径2.54cm円内における直径30μm以上の非軟毛の太さを合計し、6ヶ月後の平均毛幅変化を調べたのです。
すると、ザガーロ0.1mgを飲んだグループでは3.9mm、ザガーロ0.5mgを飲んだグループでは5.8mmも毛が太くなりました。

なお、プラセボ(偽薬)を飲んだグループでは、毛幅変化量が-0.9mmとなり、髪の毛が薄く細くなったことがわかります。
このように、ザガーロを飲むことによって、脱毛を阻止するだけでなく、髪の毛を太くしっかり育てられることが示されたのです。

たくさん飲むほどよく効くのか

上記の毛髪数の変化を調べた試験では、ザガーロ0.1mgを飲んだグループより、ザガーロ0.5mgを飲んだグループのほうが高い効果を発揮しました。
これについて、6ヶ月継続して飲んだ時点の毛髪数は、用量依存的に増加したことが認められています。
つまり、ザガーロを飲んだ量が多いほど、高い効果が得られるということです。
海外の研究によると、ザガーロ2.5mgまでは、用量依存性の効果が認められると報告されています。

ただし、ザガーロの承認用量は1日1回、0.1mgまたは0.5mgです。自己判断で量を増やしたりせず、医師の指示に従い、用法用量を守って服用してください。

飲み続けても効かなくならないのか

ザガーロは治療効果を判断できるようになるまで6ヶ月ほど飲み続ける必要があり、その後も飲み続けることによって効果を持続できる薬です。
長く飲んでいるうちに「身体がなれて効かなくなってしまうのでは?」という疑問については、国内の長期投与試験のデータが参考になります。
AGAの男性にザガーロ0.5mgを52週間(13ヶ月)投与しました。結果、安全性はザガーロ24週間投与における評価と同様でした。
さらに、効き目を確かめるために毛髪数と硬毛数、毛髪の太さの変化量を調べたところ、飲み始めてから26週時と同程度の結果が得られました。つまり、1年以上継続してザガーロを服用しても、発毛と育毛の効果はなくならないことが示されたのです。

ザガーロの即効性や持続性が気になる方はこちらのページからもご覧いただけます。 即効性や持続性は?ザガーロによる男性型脱毛症への効果

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ザガーロの効果

第Ⅱ/Ⅲ相国際共同試験の概要
ザガーロの承認にあたって、世界的な臨床試験が行われました。これには日本も参加しており、この結果をもってザガーロは正式に認可されることとなりました。20~50歳の男性型脱毛症患者917例を対象としたこの試験は、以下のような方法で行われました。

・試験方法
第Ⅱ/Ⅲ相国際共同試験では、多施設国際共同・無作為化、二重盲検・ダブルダミー・実薬/プラセボ対照・並行群間比較試験が行われました。この試験の目的は、対象者に対してザガーロ0.02mg、0.1mg、0.5mg、フィナステリド1mgまたはプラセボを1日1回投与し、プラセボに対するザガーロの優越性と用量反応性、フィナステリドに対するザガーロの非劣性と優越性を検証することです。

・評価項目
この試験での評価項目は、主要評価項目と副次評価項目の2種類にわかれます。
主要評価項目は発毛で、24週時の頭頂部の毛髪数のベースラインからの変化量です。これに対して副次評価項目は、発毛(毛髪数のベースラインからの変化量)、育毛(硬毛数・毛髪の太さのベースラインからの変化量)、専門家委員会による写真評価(頭頂部および前頭部の発毛の変化)、治験責任医師よる評価(頭頂部・前頭部の写真評価によるベースラインからの発毛の変化、男性型脱毛症のNorwood-Hamilton分類の変化)となっています。

・発毛、育毛の評価方法
発毛や育毛の評価は、ベースライン時に頭頂脱毛部の前縁部を一部刈り上げて写真を撮り、直径2.54cm円内の毛髪数や毛髪の太さ、硬毛数を測定することで行います。毛髪数は直径30μm以上の非軟毛の数、毛髪の太さは直径30μm以上の非軟毛の太さの合計、硬毛数は直径60μm以上の硬毛の数と定義されています。

24週の投与による毛髪数の変化

ザガーロの効果

ザガーロを24週投与した時点での頭頂部の直径2.54cm内における直径30μm以上の非軟毛の数の変化量は、0.1mgを投与した群で63本増加、0.5mgを投与した群で89.6本増加となりました。対してフィナステリド1mgを投与した群は56.5本の増加、プラセボを投与した群では4.9本の減少となっており、ザガーロのほうがより有意な増加が認められました。

24週の投与による毛髪の太さの変化

ザガーロの効果

24週時の頭頂部の直径2.54cm円内における直径30μm以上の非軟毛の太さの合計は、ザガーロ0.1mgを投与した群で3.9、0.5mgを投与した群で5.8の増加が認められました。フィナステリド1mgを投与した群で4の増加、プラセボを投与した群で0.9の減少であったため、ザガーロを投与したほうが有意に増加したことがわかります。

24週の投与による硬毛数の変化

ザガーロの効果

24週時の硬毛数のベースラインからの変化量を見ると、ザガーロを0.1mg投与した群と0.5mg投与した群では、前者が29.4本、後者が46本と有意な増加が認められました。ここでいう硬毛数とは、直径2.54cm円内にある直径60μm以上の硬毛の数を指します。

毛髪数とDHT濃度の関係

ザガーロの効果

海外の調査結果によると、ザガーロを投与した場合の毛髪数の変化量と血清中・頭皮中のDHT濃度は投与量に依存的であるとされています。
ザガーロ0.1mgを1日1回24週間投与した場合、毛髪数のベースラインからの変化量は72.4本、DHT濃度の変化量は血清中で-64.9%、頭皮中で-39.9%でした。これに対し、ザガーロを0.5mg投与した場合では毛髪数の変化量は94.5本、血清中のDHT濃度は-90.2%、頭皮中のDHT濃度は-51.8%でした。このことから、毛髪数とDHT濃度の変化量はザガーロの投与量依存であることがわかります。

国内長期投与試験の概要

ザガーロの臨床試験は、第Ⅱ/Ⅲ相国際共同試験のほかに52週間の長期投与を行う国内長期投与試験も行われました。この試験では、20~50歳の日本人の男性型脱毛症患者120例が対象となりました。

・試験方法
国内長期投与試験では、多施設共同・非盲検試験が行われました。ザガーロ0.5mgを1日1回投与し、その際の安全性や忍容性、有効性を52週間にわたって検討しました。

・評価項目
試験の主要評価項目は、安全性です。有害事象や自殺に関連した有害事象の評価、治験薬と関連のある有害事象、中止例、重篤な有害事象および臨床検査値異常の発現頻度、バイタルサインといったものが関係しています。 副次評価項目は、発毛、育毛、外部専門委員会による写真評価、治験責任医師による評価があります。発毛は26週および52週時における頭頂部の発毛数の変化量、育毛は26週および52週時における頭頂部の毛髪の太さの変化量、写真評価は頭頂部と前頭部における26週および52週時の発毛の変化、治験責任医師による評価は26週および52週時のNorwood-Hamilton分類の変化といったものが関係しています。

・発毛、育毛の評価方法
発毛や育毛の評価方法は、第Ⅱ/Ⅲ相国際共同試験の場合と同じく直径2.54cm円内の毛髪数、毛髪の太さ、硬毛数を測定することで行います。それぞれの定義も国際共同試験と同じであり、毛髪数は直径30μm以上の非軟毛の数、毛髪の太さは直径30μm以上の非軟毛の太さの合計、硬毛数は直径60μm以上の硬毛の数となっています。

・国内長期投与試験での副作用
国内長期投与試験でザガーロを投与した120例のうち、20例で臨床検査値異常を含む副作用が確認されました。最も多く確認された副作用は勃起不全の11%で、次いでリビドー減退の8%、射精障害の4%と続きます。

52週の投与による毛髪数の変化

ザガーロ0.5mgを投与した場合、頭頂部の直径2.54cm円内における直径30μm以上の非軟毛の数は26週時点で87.3本、52週時点で68.1本ベースラインから増加しました。

52週の投与による硬毛数の変化

ザガーロ0.5mgを投与した場合、頭頂部の直径2.54cm円内における直径60μm以上の硬毛の数は26週時点で60.8本、52週時点で76.9本ベースラインから増加しました。
単純な毛髪の増加数は前述のとおり52週時点で少し落ちますが、硬毛数は52週時点でさらに増加するという結果になっています。

国内長期投与試験における外部委員会による写真評価

ザガーロの効果

外部専門家委員会による写真評価では、選ばれた3名の皮膚科専門医が撮影された頭頂部・前頭部の全体写真を確認し、ベースラインからの発毛の変化を26週時、52週時でそれぞれ7段階に評価します。国内長期投与試験において軽度増加・中等度増加・著明増加に該当する改善が認められた割合は、26週時点で頭頂部81%・前頭部76%、52週時点で頭頂部85%・前頭部79%でした。

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ザガーロ 副作用

ザガーロ副作用

ザガーロは正しく使えば安全で効果的なAGA治療薬ですが、副作用が起こる可能性はゼロではありません。主な副作用としてあげられるのは、勃起不全(ED)、リビドー減退(性欲減退)、精液量減少といった性機能障害です。
ザガーロの有効成分であるデュタステリドは、5α-還元酵素を阻害してジヒドロテストステロンという男性ホルモンの生成を抑制することによって、AGAへの治療効果を発揮します。ですが、5α-還元酵素は頭部だけでなく前立腺や陰茎にも存在し、勃起などの性機能に関わる働きをしています。そのため、ザガーロを飲むと頭部以外の5α-還元酵素にも作用し、勃起不全(ED)や精液量減少といった性機能障害の副作用が起こることがあるのです。

性機能障害が起こる確率

国際共同試験において、ザガーロを投与した557例(日本人120例を含む)のうち、臨床検査値異常を含む副作用の発現率は17.1%です(95/557例)。その大部分が性機能障害で、内訳は次の通りです。

  • 勃起不全(ED)………………4.3%(24/557例)
  • リビドー減退(性欲減退)………3.9%(22/557例)
  • 精液量減少……………………1.3%(7/557例)

日本人120例に限定すると、臨床検査値異常を含む副作用の発現率は16.7%です。
(20/120例)

  • 勃起不全(ED)………………5.0%(6/120例)
  • リビドー減退(性欲減退)………5.8%(7/120例)
  • 射精障害……………………1.7%(2/120例)

副作用が出た場合の対応

AGAの男性にザガーロ0.5mgを52週間投与した国内長期投与試験では、ED、リビドー減退、射精障害といった副作用が見られましたが、試験中止に至るような重大な副作用は認められませんでした。
また、ザガーロには併用禁忌薬がないので、もし性機能障害の副作用が起こってもED治療薬で対策することができます
AGA治療に取り組みつつ、健やかな性機能も維持したいという人は、泌尿器科や男性外来クリニックで相談してみてはいかがでしょうか。

その他の副作用

発現率が1%未満や頻度不明のものも含めると、ザガーロには次のような副作用が起こりえます。

1%以上 1%未満 頻度不明
過敏症 発疹 蕁麻疹、アレルギー反応、瘙痒症、限局性浮腫、血管浮腫
精神神経系 頭痛、抑うつ気分 浮腫性めまい、味覚異常
生殖系及び
乳房障害
性機能不全(リビドー減退、勃起不全、射精障害) 乳房障害(女性化乳房、乳頭痛、乳房不快感) 精巣痛、精巣腫脹
皮膚 脱毛症(主に体毛脱落)、多毛症
消化器 腹部不快感 腹痛、下痢
その他 倦怠感、血中クレアチンホスホキナーゼ増加

特に重篤な副作用としては、肝機能障害や黄疸があげられます。(発現頻度は不明です)
これはザガーロが肝臓で代謝される薬であり、肝臓に普段より負担がかかるからだと考えられます。肝機能障害や黄疸の副作用はAST(GOT)、ALT(GPT)、ビリルビンの上昇を伴うので、血液検査でチェックすることができます。

ザガーロの副作用情報はこちらからもご覧いただけます。 性欲減退!?ザガーロの主な副作用

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ザガーロを飲んではいけない人

ザガーロを飲んではいけない人

ザガーロはAGA治療に高い効果を発揮し、すでに国内でも多くの成人男性に処方されています。ですが、以下の条件に当てはまる人はザガーロの処方を受けられないか、ザガーロを服用すると重篤な悪影響を受ける恐れがあります。

ザガーロの成分や5α-還元酵素阻害薬に対する過敏症の既往歴がある人

ザガーロには次のような成分が含まれています。

ザガーロカプセル0.1mg ザガーロカプセル0.5mg
有効成分 デュタステリド
その他成分 ジブチルヒドロキシトルエン、中鎖モノ・ジグリセリド、ゼラチン、グリセリン、濃グリセリン、酸化チタン、黄色三二酸化鉄、三二酸化鉄、中鎖脂肪酸トリグリセリド、レシチン ジブチルヒドロキシトルエン、中鎖モノ・ジグリセリド、ゼラチン、グリセリン、濃グリセリン、酸化チタン、三二酸化鉄、中鎖脂肪酸トリグリセリド、レシチン

これらの成分に過敏症の既往歴がある人は、ザガーロを服用すると過敏症状が起こる恐れがあります。
過去に薬を飲んで過敏症が起きたことがある人は、上記に当てはまる成分がないかどうか必ず確認しましょう。

ザガーロは5α-還元酵素阻害薬に分類される薬です。そのため、過去に5α-還元酵素阻害薬(プロペシアなど)に対して過敏症の既往歴がある人は、ザガーロを服用する前に医師にご相談ください。

女性と子ども

ザガーロは、男性ホルモンの働きを抑制することでAGAの治療効果を発揮します。女性が飲んでも薄毛を改善する効果はないので、女性は服用してはいけません。
特に、妊婦や産婦、授乳婦にとってザガーロは禁忌となります。もしも女性の胎内や授乳を通じてザガーロが男児に作用すると、成長に深刻な悪影響を及ぼす恐れがあるからです。
ラットおよびウサギにザガーロの有効成分デュタステリドを投与した実験で、男性胎児の外生殖器が雌性化した例が報告されています。

子どもについては、ザガーロの安全性・有効性が確立されていません。二十歳未満の未成年には、絶対にザガーロを服用させてはいけません

ザガーロの有効成分であるデュタステリドは経皮吸収されます。カプセルが割れて内容物に直接触れただけでも体内に吸収されてしまうので、ザガーロの扱いには十分注意し、女性や子どもの手に触れない場所に保管しましょう。
もしも女性や子どもが誤って薬剤に触れた場合は、すぐに水と石鹸で洗い流してください。

肝機能障害を患っている人

ザガーロは主に肝臓で代謝される薬なので、重度の肝機能障害のある人が服用すると、充分に代謝されず血中濃度が上昇する恐れがあります。肝機能障害のある患者に投与した場合の薬物動態については明らかになっていないため、肝機能障害を患っている人は、ザガーロを服用する前に必ず医師にご相談ください。

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ザガーロの注意点

ザガーロを飲んではいけない人

  • ザガーロの服用中は献血できない

ザガーロを服用中の人は、輸血・献血ができません。服用中止後も、血清中の薬物濃度が充分下がるまで時間がかかるので、6ヶ月間は献血を避けてください。

  • 前立腺がんの検査を受けるときは、検査医に報告する

ザガーロは前立腺がん検査の指標となる数値に影響を与えます。正しく診断するためにはザガーロを服用していることを考慮する必要があるため、検査を担当する医師に報告しましょう。

  • 併用禁忌薬はないが併用注意薬はある

CYP3A阻害作用のある薬(リトナビルなど)は併用注意となっています。
ザガーロは主に代謝酵素チトクロームP450(CYP3A4)で代謝されるため、CYP3A4を阻害する薬を併用すると、ザガーロの血中濃度が上昇する可能性があるからです。

  • パートナーの妊娠を望む場合

パートナーとの間に子どもを望んでいる場合、ザガーロの服用はおすすめできません。それ以外の場合でも、精液を介して女性がザガーロに暴露するリスクを避けるため、女性と性交渉を行う際はコンドームを使用してください。

  • 女性が触れるのはNG

ザガーロはAGA治療薬であることから、基本的には男性が飲むものです。そのため、女性が服用することはまずありませんが、それ以上にザガーロを女性が服用することは禁止されています。なぜなら、妊娠中の女性あるいは妊娠の予定がある女性がザガーロを服用した場合、男性胎児の生殖器官の発達を妨げる恐れがあるからです。 また、ザガーロの有効成分であるデュタステリドは経皮吸収の可能性もあるため、薬剤自体にも極力触らないようにしましょう。カプセルであるため基本的には触れても問題ありませんが、漏れる可能性もあるため注意が必要です。もし触ってしまったら、石鹸と水ですぐに洗い流します。

  • ザガーロが胎児に与える影響

前述したように、ザガーロを女性が服用すると胎児に悪影響を与える可能性があります。
それと同時に気になるのが、ザガーロを服用している男性との性交渉が与える影響についてです。ザガーロを服用している男性の精液が、胎児に影響を与える可能性が考えられます。
この精液の影響による影響については、懸念する必要はほとんどないとされています。動物実験を行った際、精液中のデュタステリド未変化体が100%吸収されると仮定した場合のおよそ186倍ものデュタステリドを投与しても、胎児に外性器異常は確認されませんでした。
このことから、子作りについて心配する必要はほとんどないことがわかります。

  • 体外に排出されるまで12~20週間かかる

デュタステリドが体外に排出されるまでには、12~20週間程度時間がかかります。ザガーロの休薬を考える場合は、この日数を考慮しましょう。また、PSAの数値が正常に戻るまではおよそ6ヶ月かかることも留意しておきましょう。
ザガーロの休薬中にもAGA治療を続ける場合、ミノキシジル系の薬であれば子作りや妊娠に影響ありません。ザガーロとの併用も可能であるため、安心して利用できます。

  • ザガーロ服用中の妊娠と不妊治療

ザガーロの臨床試験中、パートナーが妊娠したケースは12例確認されています。そのいずれにおいても胎児の外性器に異常は認められなかったことから、ザガーロ服用中でも問題なく妊娠は可能であることがわかります。ただし、異常が発生する可能性があることやパートナーの心理的な問題から、パートナーが妊娠を希望する場合にはザガーロの服用は控えましょう。
また、ザガーロを服用した場合、精子の数が減少したという症例がいくつか報告されています。精子減少症で不妊治療をしている場合には、ザガーロの服用は要注意です。

上記コンテンツは、一部GSKの情報を参考に作成しております。
より詳しい情報を知りたい方はこちら
ザガーロ 発毛Web

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ザガーロの作用機序

DHTに対する作用

ザガーロの作用機序

ザガーロの作用機序:ヘアサイクルへの影響

男性型脱毛症のヘアサイクル

男性型脱毛症のヘアサイクル

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ザガーロ投与後の血中濃度の変化

ザガーロ投与後の血中濃度の変化

ザガーロの薬物動態を調べるために健康成人男性36例に対してザガーロ0.5mgを投与したところ、およそ1.5時間で最高血清中薬物濃度に達しました。また、薬物の吸収率やバイオアベイラリティ(循環血中に移行した薬物量の投与量に対する比率およびその速度)の指標のひとつであるAUC0-tの平均値は、52316.9hr・pg/mLとなりました。

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前立腺肥大に適応があるデュタステリド

ザガーロの有効成分はデュタステリドで、これはもともと「アボルブ」という前立腺肥大に適応がある薬として販売されていました。その後、AGA治療薬としても承認を受けることができました。こうしたことからザガーロの服用によって前立腺が小さくなることを心配する声も聞こえますが、ザガーロの臨床試験では前立腺への影響に関しては検討されていないため、はっきりとしたことをいうことはできません。

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ザガーロの化学的な特徴

ザガーロの化学的な特徴

「ザガーロ」というのはグラクソ・スミスクライン株式会社(GSK)が付けた商品名であり、有効成分の一般名は「デュタステリド(Dutasteride)」です。
ここでは、デュタステリドがどのような薬であるかについて、化学的な情報をまとめます。

【化学名】N-[2,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]-3-oxo-4-aza-5α-androst-1-ene-17β-carboxamide

【分子式】C27H30F6N2O2

【分子量】528.53

【性状】白色~微黄色の粉末です。(ザガーロはカプセル錠剤なので、見た目は淡いピンク色または淡いオレンジ色です)

【融点】242~252℃

【分配係数(log P)】4.9(1-オクタノール/水系)

分配係数は化合物全体の疎水性(水へのなじみにくさ)を示す数値です。
「P=n-オクタノール/水分配係数」で表される数値を、油水分配係数といい、その化合物が油に溶けやすいか水に溶けやすいかを示します。一般的に、

  • 油水分配係数(logP)がプラス……脂溶性薬物
  • 油水分配係数(logP)がマイナス……水溶性薬物

と分類され、油水分配係数が大きいほど脂溶性が高く、体内に吸収されやすい薬となります。
脂溶性薬物の多くは肝臓排泄型薬物で、肝臓で代謝されて血中から消失します。
水溶性薬物の多くは腎臓排泄型薬物で、腎臓から尿と一緒に排泄されます。
デュタステリドは分配係数(logP)が4.9であり、肝臓で代謝される脂溶性薬物です。

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ザガーロの成分がAGAに効く理由

ザガーロの成分がAGAに効く理由

ザガーロは、1日1回1錠飲むだけで、AGA(男性型脱毛症)による薄毛の進行を防ぎ、発毛効果を発揮します。ここでは、AGAのメカニズムをおさらいしながら、ザガーロの主成分「デュタステリド」がどのように作用するのかをご説明します。

AGAのヘアサイクル

AGA(男性型脱毛症)では、男性ホルモンの一種であるジヒドロテストステロン(DHT)などの影響によってヘアサイクルの成長期が短くなり、毛髪がしっかり育つ前に抜けてしまうことによって薄毛が進行します。正常な人はヘアサイクルの成長期が2~6年ありますが、AGAになると、成長期が数ヶ月~1年程度まで短縮されてしまうのです。そのため、毛球が退行期や休止期に移行するのが早まり、眠った状態の毛球が多くなって、髪を生やし育てる力が弱くなります。

男性ホルモンを制御

男性ホルモンは筋肉や骨格を発達させ、男児が健全に成長するためには欠かせないものですが、思春期以降は、ニキビや前立腺肥大といった悩みの原因になりえます。AGAの場合、主な原因は、頭頂部や前頭部にある男性ホルモン感受性毛包がジヒドロテストステロンの影響を受け、前述のようにヘアサイクルが乱れてしまうこと。ですから、AGAを改善するためには、ジヒドロテストステロンの生成を抑制し、ヘアサイクルを正常に戻してあげれば良いのです。

ザガーロの有効成分「デュタステリド」の力

ザガーロの主成分である「デュタステリド」の薬効は、「テストステロンをジヒドロテストステロンへ変換する5α-還元酵素I型およびII型を阻害すること」。
デュタステリドには、血中のジヒドロテストステロン濃度を80~90%も低下させる力があるのです(※)
※ザガーロ添付文書より

AGAの男性がデュタステリド剤を1日1回、承認用量である0.1mgまたは0.5mg飲むと、6ヶ月時点の血清中ジヒドロテストステロン濃度はベースラインから83.6%および90.9%低下した。

このように、デュタステリドは5α-還元酵素を阻害してジヒドロテストステロンの生成を抑制することによって、ヘアサイクルの正常化を促し、毛髪数を増加させます。
日本で初めて承認されたAGA治療薬として知られる「プロペシア(有効成分フィナステリド)」も5α-還元酵素に作用するという点では同じですが、フィナステリドが阻害するのは5α-還元酵素II型のみです。それに対して、デュタステリドは5α-還元酵素のI型とII型の両方を阻害するので、より高い効果を発揮します。

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ザガーロとPSAの関係

PSAとは前立腺がん腫瘍マーカーのことで、前立腺がんの発見に大きく役立ちます。ところが、ザガーロを服用するとこのPSAの数値が低下し、正確な結果を得ることができません。0.5mgのザガーロでおよそ50%PSA値が低下するとされているため、健康診断などでPSAを測定するときはザガーロを服用していることを必ず伝えましょう。

ザガーロの基本情報はこちらのページからもご覧いただけます。 デュタステリドを有効成分としたAGA治療薬。ザガーロとはどんな薬?

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ザガーロの特徴